首過效應(yīng)是什么意思

發(fā)布時(shí)間：2026-01-28 | 來源：互聯(lián)網(wǎng)轉(zhuǎn)載和整理

首過效應(yīng)，指某些藥物經(jīng)胃腸道給藥，在尚未吸收進(jìn)入血循環(huán)之前，在腸粘膜和肝臟被代謝，而使進(jìn)入血循環(huán)的原形藥量減少的現(xiàn)象。

某些藥物口服后在通過腸粘膜及肝臟而經(jīng)受滅活代謝后，進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少、藥效降低效應(yīng)。因給藥途徑不同而使藥物效應(yīng)產(chǎn)生差別的現(xiàn)象在治療學(xué)上有重要意義。

利用一具有生理意義的模型來表征心得安的靜脈和口服給藥后體內(nèi)處置過程，成功地模擬了其口服給藥后首過效應(yīng)對(duì)藥物體內(nèi)處置過程的影響。

即人們所發(fā)現(xiàn)的生物利用度顯著降低，并且一定條件下，在心得安口服吸收期的首過過程中，其門靜脈中濃度對(duì)肝臟代謝酶可能會(huì)產(chǎn)生短暫性的（部分）飽和作用。

此飽和機(jī)理系過去人們所觀察的心得安口服后非線性動(dòng)力學(xué)的原因，而且這短暫性和飽和作用與心得安劑量和劑型有關(guān)。